Пальмитоилэтаноламид (ПЭА) — жировое вещество, которое вырабатывается в организме и содержится в концентратах некоторых продуктов: мясных субпродуктов, куриного желтка, оливкового масла, шафрана, соевого лецитина, арахиса и других продуктов.

В специальной литературе ПЭА обозначают термином «про-разрешающая липидная сигнальная молекула». Это означает, что, воздействуя на центральные механизмы управления в клетках человеческого организма, ПЭА обладает способностью устранять воспаление и клеточный стресс. Этот чрезвычайно полезный эффект был продемонстрирован в более чем 600 научных исследованиях. 

Сфера потенциального клинического применения ПЭА довольно широка, но исследования и популярные способы использования сводятся к применению ПЭА в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при боли в пояснице, ишиасе, остеоартрите и т. п. В доклинических исследованиях и исследованиях на людях также изучалось влияние ПЭА на депрессию, улучшение умственных способностей и памяти, аутизм, рассеянный склероз, ожирение и метаболический синдром. Несмотря на значительное сходство с каннабидиолом (КБД), преимущество ПЭА заключается в том, что его использование лучше обоснованно научно.

За счет чего обеспечивается противовоспалительное и обезболивающее действие ПЭА?

Полезные свойства ПЭА основаны на ряде различных эффектов этого вещества, в том числе воздействии на иммунные клетки, контролирующие воспаление, особенно в головном мозге. ПЭА снижает выработку воспалительных соединений. Но главный эффект ПЭА заключается в его воздействии на рецепторы клеток, контролирующие все аспекты жизнедеятельности клеток. Они носят название «рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами», (PPARs). ПЭА и другие соединения, которые помогают активировать PPARs, уменьшают боль, а также усиливают метаболизм путем сжигания жира, снижают уровень триглицеридов в сыворотке крови, повышают уровень холестерина ЛПВП в сыворотке крови, нормализуют уровень сахара в крови и способствуют снижению веса.

Если действие ПЭА направлено на устранение воспаления мозга, может ли он быть полезен и при других симптомах и заболеваниях, затрагивающих мозг?

Да, ПЭА задействует укоренившиеся механизмы, которые играют ключевую роль в развитии хронического болевого синдрома, а также мыслительных функций и депрессии. Существует достаточно много доказательств того, что ПЭА существенным образом способствует преодолению нарушений умственного развития, а также помогает в лечении депрессии, связанной с хронической болью. Антидепрессивный эффект был продемонстрирован применительно к моделям депрессии на животных, а также в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании на людях. Также выяснилось, что ПЭА снижает реакцию на стресс, что говорит о его основном предназначении — защите от последствий стресса и тревоги.

Клиническое применение ПЭА

ПЭА имеет обширные возможности для клинического применения в силу своего уникального воздействия на факторы, контролирующие жизнедеятельность клеток. Первоначально клинические исследования ПЭА были посвящены лечению боли и воспаления. В этой области было проведено не менее 21 клинического испытания с использованием ПЭА. В этих исследованиях участвовали от 20 до 636 пациентов, а ПЭА использовался в течение периодов от 14 до 120 дней. Дозировка колебалась от 300 мг до 1200 мг в день. Форма введения ПЭА в большинстве случаев была пероральной (таблетки). Наиболее распространенной формой оценки боли была визуальная аналоговая шкала (VAS), по которой пациент субъективно оценивает свой уровень боли по шкале от 0 до 10, где 0 – это отсутствие боли, а 10 — худшая боль, которую можно себе представить. Во всех исследованиях, кроме одного, клинические испытания показали значительное снижение интенсивности боли и почти полное отсутствие побочных эффектов.

Крупнейшее из двойных слепых исследований изучало влияние ПЭА на боль в пояснице или ишиас. Результаты показали, что ПЭА в дозировке 600 мг в день и 300 мг в день был значительно более эффективным, чем максимальный эффект плацебо с более высокой дозировкой (600 мг). Большим открытием исследования стало то, что число пролеченных больных на одного излеченного (или число больных, которых необходимо лечить, ЧБНЛ) продемонстрировало снижение боли на 50 %. ЧБНЛ считается статистически надежным и легко интерпретируемым показателем для ранжирования эффективности лечения хронической боли. ЧБНЛ показывает среднее число пациентов, которых необходимо лечить, чтобы достичь определенного благоприятного исхода, в сравнении с контрольной группой.  Чем ниже ЧБНЛ, тем выше эффективность. В указанном исследовании ПЭА ЧБНЛ составил 1,5, что означает, что из трех человек двое ответят на лечение. Для сравнения: ибупрофен 400 мг имеет ЧБНЛ 2,8; ацетаминофен 600 мг — ЧБНЛ 5; а кодеин 60 мг — ЧБНЛ 18.

О преимуществе перед ибупрофеном наглядно свидетельствует и другое исследование, в котором сравнивался эффект ПЭА и ибупрофена применительно к облегчению боли при остеоартрите височно-нижнечелюстного сустава (ВНЧС). 24 пациента (16 женщин и 8 мужчин) в возрасте от 24 до 54 лет были рандомизированы на две группы: группа А (12 испытуемых) получала ПЭА по 300 мг утром и 600 мг вечером в течение 7 дней, а затем по 300 мг дважды в день в течение еще 7 дней. Группа B (12 человек) получала чрезвычайно высокую дозу ибупрофена по 600 мг три раза в день в течение 2 недель. Каждый пациент регистрировал интенсивность спонтанной боли по визуальной аналоговой шкале дважды в день. Оператор, действующий в рамках слепого метода, фиксировал максимальное раскрытие рта во время первого визита и снова после 14-го дня медикаментозного лечения. Через две недели лечения была проведена оценка состояния участников. ПЭА привел к значительно более выраженному сокращению болевого синдрома в сравнении с ибупрофеном. Максимальное раскрытие рта также в большей степени улучшилось в группе А. Это исследование показало, что ПЭА эффективен в лечении воспалительной боли ВНЧС и что он превосходит ибупрофен.

Последнее исследование с ПЭА было посвящено лечению остеоартроза коленного сустава. 111 участников были рандомизированы для получения 300 мг ПЭА, 600 мг ПЭА или плацебо каждый день в течение 8 недель. В группах, получавших ПЭА, наблюдалось значительное снижение баллов по шкале общей оценки симптомов остеоартроза коленного сустава, а также отдельно измеряемых баллов по шкале оценки боли, анкилоза, подвижности и тревоги. Побочные эффекты в связи с приемом ПЭА в этом исследовании не зарегистрированы. Дозировка 300 мг в день была эффективной, а 600 мг в день – еще более эффективной. Учитывая отсутствие побочных эффектов, рекомендуется более высокая дозировка.

Клинические преимущества ПЭА при болевом синдроме

• Боль в пояснице 
• Ишиас
• Остеоартрит 
• Фибромиалгия
• Кистевой туннельный синдром
• Периферические нейропатии — диабетическая нейропатия и периферическая нейропатия, вызванная химиотерапией
• Синдром нейропатической боли, связанный с инсультом и рассеянный склероз
• Зубная боль
• Хронические тазовые и вагинальные боли 
• Постгерпетическая невралгия

В нескольких исследованиях ПЭА использовался в сочетании со стандартной медикаментозной терапией. Например, при лечении фибромиалгии, синдрома, характеризующегося постоянной болью, депрессией и плохим качеством сна, у принимавших ПЭА в сочетании с антидепрессантом и Пентагабином (Нейронтином) (по сравнению с теми, кто принимал только лекарства), балл по шкале общей оценки симптомов фибромиалгии, в том числе боли, оказался на 50 % ниже. Ученые пришли к выводу: «наше исследование подтверждает [...] дополнительную пользу и безопасность ПЭА в лечении боли у пациентов, страдающих фибромиалгией».

Что касается антидепрессивных эффектов ПЭА, они были подтверждены в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании. ПЭА был использован как «вспомогательная» терапия в дополнение к препарату Циталопрам (Celexa), селективному ингибитору обратного захвата серотонина, для лечения пациентов с большим депрессивным расстройством. 54 пациента были рандомизированы для получения ПЭА (600 мг два раза в день) или плацебо в дополнение к циталопраму в течение шести недель. Результаты показали более значительное снижение показателей депрессии с ПЭА, ставшее очевидным уже через две недели приема. Таким образом, ПЭА оказывает быстрое антидепрессивное действие. Преимущество терапии, дополненной ПЭА, в сравнении с группой плацебо было явным в течение всего срока испытаний. По окончании исследования у 100% пациентов в группе ПЭА наблюдалось сокрашение симптомов депрессии на ≥ 50 % в сравнении с 74% в группе пациентов, принимавших только лекарственные антидепрессанты. 

ПЭА также оказывает действие на целый ряд симптомов в моделях дегенеративных заболеваний головного мозга, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и рассеянный склероз.

Происхождение ПЭА

Фактически, в продаже есть две формы ПЭА:

• синтетическая форма, в которой этаноламидная часть присоединяется к пальмитиновой кислоте с помощью мощного синтетического растворителя, такого как толуол. 
• И натуральная форма: природное производное сафлорового лецитина.

Рекомендованная дозировка ПЭА

В большинстве исследований использовалась дозировка 300 мг два раза в день или 600 мг в день. Исключение составляет депрессия, при которой используется дозировка 600 мг два раза в день.

Есть ли побочные эффекты или опасные отклонения при приеме ПЭА?

ПЭА абсолютно безопасен и нетоксичен, в клинических испытаниях на людях не было отмечено значимых побочных эффектов, связанных с лечением ПЭА. Нет данных об известных взаимодействиях лекарственных препаратов с ПЭА.